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顺-1,8-对烷二胺双酰胺杂环类衍生物的合成及抑菌活性研究    

Synthesis and Antibacterial Activity of Bis-alkanoyl-amines Heterocyclic Derivatives of cis-1,8-p-Menthane Diamine

文献类型:期刊文献

中文题名:顺-1,8-对烷二胺双酰胺杂环类衍生物的合成及抑菌活性研究

英文题名:Synthesis and Antibacterial Activity of Bis-alkanoyl-amines Heterocyclic Derivatives of cis-1,8-p-Menthane Diamine

作者:朱守记[1,2] 杨学兵[3] 徐士超[1,4] 赵振东[1,4] 蒋建新[2]

第一作者:朱守记

机构:[1]中国林业科学研究院,林产化学工业研究所,生物质化学利用国家工程实验室,国家林业局,林产化学工程重点开放性实验室,江苏省生物质能源与材料重点实验室,江苏南京210042;[2]北京林业大学材料科学与技术学院,北京100083;[3]四川省林业科学研究院,四川成都610066;[4]中国林业科学研究院,林业新技术研究所,北京100091

年份:2017

卷号:37

期号:2

起止页码:79-84

中文期刊名:林产化学与工业

外文期刊名:Chemistry and Industry of Forest Products

收录:CSTPCD;;Scopus;北大核心:【北大核心2014】;CSCD:【CSCD2017_2018】;

基金:“十二五”国家科技支撑计划资助(2015BAD15B04)

语种:中文

中文关键词:顺-1,8-对[艹孟]烷二胺;双酰胺杂环类衍生物;合成;抑菌活性

外文关键词:cis-1,8-p-menthane diamine ; bis-alkanoyl-amines heterocyclic derivatives ; synthesis ; antibacterial activity

分类号:TQ35

摘要:以二氯甲烷为溶剂,含杂环羧酸先经酰氯化,再与顺-1,8-对烷二胺在常温下通过亲核加成-消除反应合成8个相应的双酰胺杂环类衍生物B1~B8,产率为53%~100%。产物结构通过FT-IR、ESI^+-MS和~1H NMR等表征手段进行确证。进一步对产物进行抑菌活性测定,结果表明部分产物对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌具有一定的抑菌活性,其中化合物B8对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌表现出良好的抑菌效果,最小抑菌浓度(MIC)值均为56.25 mg/L。
Using dichloroacetonitrile as solvent, Eight bis-alkanoyl-amines heterocyclic derivatives B1 - 118 were synthesized through nucleophilic addition-elimination reaction of carboxylic acid chloride containing heterocycle and c/s-l, 8-p-menthane diamine. And the yields of derivatives were 53% - 100%. The structures of the products were characterized by FF-IR, ESI + - MS, L H NMR and 13C NMR. The antibacterial activities were determined, and the resuhs showed that some products had excellent antibacterial activities against Staphylococcus aureus and Candida albicans. The minimum inhibitory concentration (MIC) of compound B8 against S. aureus and C. albicans were both 56. 25 mg/L.

参考文献:

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