文献类型：专利

中文题名：异海松酰基杂环磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用

作者：卢言菊[1] 赵振东[1] 陈玉湘[1] 毕良武[1] 王婧[1] 徐士超[1] 古研[1] 程贤[1]

第一作者：卢言菊

机构：[1]中国林业科学研究院林产化学工业研究所;

专利类型：发明专利

申请号：CN202010424425.0

申请日：20200519

申请人地址：210042 江苏省南京市锁金五村16号

公开日：20200717

代理人：冯慧

代理机构：32249 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙)

语种：中文

中文关键词：异海松酸;四氢呋喃;溶解;活化;常温反应;烧瓶;杂环;酰基;过滤;制备方法和应用;三乙胺盐酸盐;苯磺酰胺类;抗肿瘤活性;杂环磺酰胺;对苯二胺;二氯甲烷;发明产物;反应流程;反应烧瓶;反应效率;固体产物;缓慢滴加;搅拌溶解;磺酰氯;三乙胺;重结晶;溶剂;滴加;酸化;制备

分类号：O62

年份：2020

摘要：本发明公开了异海松酰基杂环磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用，在室温下，将异海松酸溶解在四氢呋喃中，同时将EDC溶解在二氯甲烷中，将溶解的EDC加至异海松酸溶液中，室温下搅拌活化，活化结束后过滤除去部分EDC待用；将对苯二胺、三乙胺和四氢呋喃烧瓶内搅拌溶解，随后，杂环磺酰氯溶解于四氢呋喃中，缓慢滴加到烧瓶中，常温反应，后将上述酸化的异海松酸滴加至反应烧瓶中，常温反应结束后过滤除去生成的三乙胺盐酸盐和EDC，除去溶剂得到固体产物，重结晶得产物。本发明产物具有很好的抗肿瘤活性，采用先活化异海松酸制备异海松酰基杂环苯磺酰胺类衍生物，可缩短反应步骤，简化反应流程，显著提高了反应效率。